Hit-to-lead para leishmanioses

Houve progressos em mais de 10 séries com diversas origens.

O processo de otimização de hit-to-lead está em andamento, com múltiplas séries em processamento com base nos resultados do programa de triagem. Vários mecanismos de hit-to-lead e estratégias exploratórias estão sendo usados para avançar para os estudos de validação de conceito in vivo em modelos pré-clínicos de eficácia contra a leishmaniose.

O processo de otimização de hit-to-lead está em andamento, com múltiplas séries fornecidas por várias companhias farmacêuticas, assim como hits de bibliotecas adquiridos de fornecedores comerciais e avaliados pela DNDi. Se forem demonstradas atividades promissoras em modelos pré-clínicos de leishmaniose, a série será promovida para otimização plena de leads.

O processo de otimização de hit-to-lead está em andamento, com múltiplas séries fornecidas por várias companhias farmacêuticas, assim como hits de bibliotecas adquiridos de fornecedores comerciais e avaliados pela DNDi, para serem desenvolvidas se atividades promissoras forem demonstradas em modelos pré-clínicos.

O processo de otimização de hit-to-lead está em andamento, com múltiplas séries fornecidas por várias companhias farmacêuticas, assim como hits de bibliotecas adquiridos de fornecedores comerciais e avaliados pela DNDi, para serem desenvolvidas se atividades promissoras forem demonstradas em modelos pré-clínicos.

Um sucesso digno de nota em janeiro de 2015 foi a promoção da série do aminopirazol do estágio de hit-to-lead para o estágio seguinte de otimização de leads. Este trabalho inicial foi publicado recentemente na J. Med. Chem. Ademais, o projeto NTD Drug Discovery Booster (acelerador de descoberta de fármacos para DTNs) começou em abril de 2015 e trabalha com quatro empresas farmacêuticas, Eisai, Shionogi, Takeda Pharmaceutical Company Limited e AstraZeneca, e até o momento expandiu seis hits, os quais estão sendo desenvolvidos para a leishmaniose e a doença de Chagas.

Alguns estudos farmacocinéticos e farmacodinâmicos foram conduzidos em modelos animais da LV utilizando medicamentos existentes e experimentais para criar modelos aperfeiçoados de FC/FD e auxiliar na transição de novos fármacos do estágio de descoberta para os estudos clínicos.