A fase de hit-to-lead é um estágio dinâmico do processo de drug Discovery, no qual moléculas pequenas promissoras (hits) identificadas em uma avaliação de alto desempenho são analisadas e otimizadas para a identificação de compostos líderes promissores.
O processo de otimização de hit-to-lead está em andamento, com várias séries em processamento com base nos resultados do programa de avaliação. Vários mecanismos de hit-to-lead e estratégias exploratórias estão sendo usados para avançar para os estudos de validação de conceito in vivo em modelos pré-clínicos de eficácia da doença de Chagas.
O Drug Discovery Booster para doenças tropicais negligenciadas é um dos projetos relacionados, que se concentra nas fases iniciais da pesquisa de medicamentos, com o objetivo de identificar novos tratamentos para as leishmanioses e a doença de Chagas.
Houve progresso em aproximadamente 15 séries com várias origens.
A DNDi mantém seus esforços de triagem de diversas bibliotecas de compostos e recompor sua cadeia de drug discovery. Novos hits confirmados estão sempre sendo alocados para a cadeia de hit-to-lead. Em 2019, firmou-se um novo consórcio, desta vez em colaboração com a Universidade de Campinas e a Universidade de São Paulo. Com uma equipe de cientistas que trabalham em uma rede global, o projeto tem por objetivo lançar um composto candidato pré-clínico de alta qualidade que possa se tornar um novo tratamento para a doença de Chagas.
A DNDi trabalha para identificar e confirmar novos hits que possam avançar e ser alocados para a cadeia de hit-to-lead. Em 2018, foi criada uma nova parceria com a Unidade de Drug Discovery da Universidade de Dundee, na Escócia, e a GlaxoSmithKline (GSK) para alavancar novos hits promissores.
Foi implementado um novo processo de drug discovery em cascata, tanto in vitro quanto in vivo. Se alguma atividade promissora for demonstrada, a série identificada é encaminhada para os programas de otimização de leads.
Organização internacional, sem fins lucrativos, que desenvolve tratamentos seguros, eficazes e acessíveis para os pacientes mais negligenciados.
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